鹽酸伐地那非 技術(shù)開發(fā) 技術(shù)轉(zhuǎn)讓

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產(chǎn)品介紹

 

【藥品名稱】鹽酸伐地那非片

【劑型和規(guī)格】片劑，5mg、10mg、20mg。

【參比制劑】NMPA推參。

序號	藥品 通用名稱	英文名稱	商品名	規(guī)格	劑型	持證商	備注1	備注2
22-422	鹽酸伐地那非片	Vardenafil Hydrochloride Tablets	Levitra(艾力達(dá))	5mg	片劑	Bayer Pharma AG	國內(nèi)上市的原研藥品	原研進(jìn)口
22-423	鹽酸伐地那非片	Vardenafil Hydrochloride Tablets	Vivanza	5mg	片劑	Bayer Pharma AG	未進(jìn)口原研藥品	歐盟集中上市
22-424	鹽酸伐地那非片	Vardenafil Hydrochloride Tablets	Levitra	5mg	片劑	Bayer AG	未進(jìn)口原研藥品	歐盟集中上市
22-425	鹽酸伐地那非片	Vardenafil Hydrochloride Tablets	Levitra(艾力達(dá))	10mg	片劑	Bayer Pharma AG	國內(nèi)上市的原研藥品	原研進(jìn)口
22-426	鹽酸伐地那非片	Vardenafil Hydrochloride Tablets	Vivanza	10mg	片劑	Bayer Pharma AG	未進(jìn)口原研藥品	歐盟集中上市
22-427	鹽酸伐地那非片	Vardenafil Hydrochloride Tablets	Levitra	10mg	片劑	Bayer AG	未進(jìn)口原研藥品	歐盟集中上市
22-428	鹽酸伐地那非片	Vardenafil Hydrochloride Tablets	Levitra(艾力達(dá))	20mg	片劑	Bayer Pharma AG	國內(nèi)上市的原研藥品	原研進(jìn)口
22-429	鹽酸伐地那非片	Vardenafil Hydrochloride Tablets	Vivanza	20mg	片劑	Bayer Pharma AG	未進(jìn)口原研藥品	歐盟集中上市
22-430	鹽酸伐地那非片	Vardenafil Hydrochloride Tablets	Levitra	20mg	片劑	Bayer AG	未進(jìn)口原研藥品	歐盟集中上市

 

【知識產(chǎn)權(quán)】無化合物專利。

口崩片工藝專利在審中，其它有可吞咽的漱口液、噴霧劑、口崩片、口腔速溶膜專利申報，但相應(yīng)工藝專利應(yīng)可以避開。

【項(xiàng)目介紹】鹽酸伐地那非，商品名艾力達(dá)，是拜耳公司研究開發(fā)的治療勃起功能障礙(ED)的口服藥物，是繼萬艾可之后被批準(zhǔn)上市的第二個治療ED的藥物，是國際公認(rèn)的治療ED的一線口服藥物之一，具有強(qiáng)效、高選擇、耐受性好等特點(diǎn)，其問世給ED的治療帶來了新的選擇。

伐地那非于1996年由拜耳公司開始研發(fā)，1998年進(jìn)行了*臨床試驗(yàn)，先后獲得全球多個國家的上市批準(zhǔn)。2003年4月率先在歐洲上市；2003年8月，伐地那非片獲FDA批準(zhǔn)在美國上市； 2004年8月被中國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市；2010年6月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了伐地那非口腔崩解片(口腔分散片，ORALLY DISINTEGRATING)，規(guī)格為10mg，商品名為Staxyn。

2012年5月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)TEVA公司的伐地那非上市。目前國內(nèi)只有原研拜耳醫(yī)藥保健有限公司的進(jìn)口申報。

【適應(yīng)癥】治療男性陰莖勃起功能障礙。

【市場情況】鹽酸伐地那非國內(nèi)銷售數(shù)據(jù)情況如下，單位—億元：

劑型	2015年	2016年	2017年	2018年
西地那非	14.69	18.58	22.30	/
他達(dá)拉非	6.66	7.50	7.39	/
伐地拉非	0.88	0.42	0.25	4,056

據(jù)IMS數(shù)據(jù)顯示，2017年主要的ED藥物西地那非、他達(dá)拉非、伐地那非全球銷售額分別為37.2億美元、37.75億美元、4.01億美元，其中原研廠家全球銷售數(shù)據(jù)情況(數(shù)據(jù)來源：米內(nèi)網(wǎng)跨國公司業(yè)績數(shù)據(jù)庫)如下：(單位—億美元)

品名	2015年	2016年	2017年	2018年	2019年
西地那非	17.08	15.64	12.04	6.36	4.97
他達(dá)拉非	23.11	24.72	23.23	18.52	8.91
伐地拉非	2.64	/	4.01	/	/

 

【項(xiàng)目優(yōu)勢】

1、用量少，只需20mg(西地那非需要120mg-150mg)；

2、起效時間快，15-30分鐘之內(nèi)見效；

3、在臨床試驗(yàn)中，*交前4-5小時服用，仍顯示藥效；

4、伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可；

5、發(fā)生的不良事件通常是一過性、輕度到中度的：頭痛頭暈、顏面潮紅、鼻腔充血、消化不良和惡心。

 

【作用機(jī)理】陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學(xué)過程。在性刺激過程中，陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導(dǎo)致平滑肌松弛，增加陰莖內(nèi)的血流量。cGMP的實(shí)際水平受到通過鳥苷酸環(huán)化酶的合成速率和通過磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調(diào)節(jié)。cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，使得平滑肌松弛，增加人體陰莖海綿體血流。從而伐地那非增強(qiáng)了性刺激的自然反應(yīng)。

【用法用量】

用法：口服

推薦劑量：

推薦開始劑量為 10mg ，在*交之前大約 25~60 分鐘服用。在臨床試驗(yàn)中，*交前4~5 小時服用，仍顯示藥效。推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨(dú)服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。

劑量范圍：

根據(jù)藥效和耐受性，劑量可以增加到20mg 或減少到5mg 。*推薦劑量是每日20mg。

肝損害：

輕度肝損害的患者(Child-PughA)不需調(diào)整劑量；中度肝損害患者(Child-PughB)，由于伐地那非的清除率減少，建議起始劑量為5mg，隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg；重度肝損害患者(Child-PughC)的伐地那非的藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。

腎損害：

輕度、中度或重度腎損害的患者均無需進(jìn)行劑量調(diào)整。透析患者的伐地那非藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。

合并用藥：

某些患者同時服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時，才能合并用藥。對于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者，應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為*推薦起始劑量5mg，并可在任意時間服用坦洛新。當(dāng)伐地那非與其它α-受體阻滯劑合并用藥時，應(yīng)有一定的服藥間歇。對于已服用*劑量伐地那非的患者，應(yīng)用α-受體阻滯劑應(yīng)從*劑量開始。對于服用PDE5抑制劑(包括伐地那非)的患者，α-受體阻滯劑劑量的增加可能會引起患者血壓進(jìn)一步下降。

服用某些CYP3A4 抑制劑的患者可能需調(diào)整伐地那非的劑量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、茚地那韋和紅霉素)。同時使用紅霉素時，伐地那非的起始劑量不超過5mg。服用酮康唑、伊曲康唑時，伐地那非的起始劑量不得超過5mg。當(dāng)酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200mg 時，不能服用伐地那非。

避免同時服用強(qiáng)效CYP3A4 抑制劑茚地那韋和利托那韋。

【原研包裝】片劑：鋁塑。5mg： 1片/盒，4片/盒；10mg：1片/盒，4片/盒；20mg：1片/盒，2片/盒，4片/盒。

【原研有效期】24個月。