用于布比卡因脂質(zhì)體中的三辛酸甘油酯簡(jiǎn)介及作用

三辛酸甘油酯，英文名稱Tricaprylin的這款藥用輔料，相信有的小伙伴很熟悉，不過(guò)肯定也有小伙伴不太熟悉這款輔料，那么，三辛酸甘油酯是一款怎樣的輔料產(chǎn)品呢？又發(fā)揮著怎樣的作用呢？AVT小編這就給你介紹一下。

三辛酸甘油酯是一款怎樣的輔料產(chǎn)品？
中文名稱:三辛酸甘油酯(供注射用) 
英文名稱: Tricaprylin, Octanoic acid, 1,2,3-propanetriyl ester, glycerin tricaprylate
CAS號(hào): 538-23-8
化學(xué)名稱:癸酸-1, 2, 3-丙三醇酯
分子式: C₂₇H₅₀O₆
分子量: 470.68
級(jí)別:藥用注射級(jí)
備案登記號(hào):F20180000840
DMF備案號(hào): 22815 
EINECS登錄號(hào): 208-686-5
外觀性狀：澄清的淡黃色油狀液體，易溶于乙醇等大部分有機(jī)溶劑，不溶水。
保存：遮光、密封、冷凍運(yùn)輸及保存，避免與強(qiáng)氧化性物質(zhì)共同存放。

三辛酸甘油酯發(fā)揮怎樣的作用？
三辛酸甘油酯多用于布比卡因脂質(zhì)體，在EXPAREL中發(fā)揮關(guān)鍵作用的四個(gè)輔料是：DEPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯。

作為一款有著一定知名度的試劑產(chǎn)品，布比卡因脂質(zhì)體Exparel的最大優(yōu)勢(shì)在于其超長(zhǎng)的緩釋效果：普通布比卡因注射液鎮(zhèn)痛效果只有6~8小時(shí)，而做成脂質(zhì)體制劑后鎮(zhèn)痛效果可長(zhǎng)達(dá)72小時(shí)，且術(shù)后三天正是患者最疼痛難忍的時(shí)段。其實(shí)，除了超長(zhǎng)緩釋效果，Exparel試劑還能做到這些。

1、毒性更低更安全
如上圖，布比卡因從DepoFoam多囊脂質(zhì)體中逐漸釋放，與普通注射液相比能夠在72小時(shí)內(nèi)維持有效血藥濃度的同時(shí)始終低于CNS毒性限度且沒(méi)有藥物突釋行為，實(shí)驗(yàn)中沒(méi)有CNS方面副反應(yīng)病例報(bào)道。
2、降低醫(yī)療開銷
EXPAREL是單劑量用藥，即術(shù)后單次給藥作用72小時(shí)，不用留置針或植埋鎮(zhèn)痛泵等。這樣一方面降低了手術(shù)病人術(shù)后治療的痛苦與醫(yī)療開銷，另一方面也減少了醫(yī)務(wù)人員工作量與醫(yī)療壓力。單以美國(guó)一套留置針裝置價(jià)格來(lái)看，需要433美元，而一瓶EXPAREL（10mL）只需其不到一半的價(jià)格。

除裝置外，治療還需布比卡因注射液10~15瓶。

此外，術(shù)后使用EXPAREL進(jìn)行疼痛管理還具有減少阿片藥物用量、增加適應(yīng)癥等其它優(yōu)勢(shì)。不過(guò)，也許你會(huì)忽略，三辛酸甘油酯也會(huì)被用于護(hù)膚品及化妝品中。

隨著藥用輔料與藥品關(guān)聯(lián)審評(píng)審批法規(guī)的實(shí)施，以及仿制藥質(zhì)量與療效一致性評(píng)價(jià)的開展，國(guó)家對(duì)于藥用輔料監(jiān)管越來(lái)越規(guī)范嚴(yán)格，對(duì)于仿制藥品也越來(lái)越強(qiáng)調(diào)與原研藥品療效的一致性。制劑企業(yè)在選擇輔料時(shí)，也應(yīng)慎重考察輔料的各項(xiàng)功能指標(biāo)及應(yīng)用情況。

本期對(duì)三辛酸甘油酯的介紹先到這里，我們下期再會(huì)！